DNA-PK | DNA依赖蛋白激酶 | 抑制剂 | MCE

DNA-PK（DNA 依赖性蛋白激酶）是一种核丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，由大催化亚基 (DNA-PKcs) 和异二聚体 DNA 靶向亚基 Ku 组成。 DNA-PK 是 DNA 双链断裂修复非同源末端连接 (NHEJ) 途径的主要组成部分。 DNA-PK 的激酶活性特别需要与 DNA 结合，在不同 DNA 事务的调节中发挥着重要作用，包括转录、复制和 DNA 修复，以及端粒的维护。 DNA-PK 在 DSB 末端的组装可作为招募 Artemis、DNA 连接酶 IV 和参与末端加工和连接的其他 NHEJ 因子的平台。在 DNA-PK 复合物中，Ku 蛋白赋予 DSB 末端高亲和力，并充当早期传感器。随后通过 Ku 蛋白将 DNA-PKcs 招募到 DSB 会触发 DNA-PKcs 的激活，DNA-PKcs 是磷脂酰肌醇 3 激酶相关激酶 (PIKK) 家族的成员。激活后，DNA-PKcs 会磷酸化许多底物，包括 H2AX、XRCC4、Artemis 以及最重要的 DNA-PKcs 本身。 DNA-PKcs 的自磷酸化发生在整个激酶的许多 Ser/Thr 残基处，并且已被证明可以介导 NHEJ。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/DNA-PK.html

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