GPR109A | G蛋白偶联受体109A | 激动剂 | MCE

GPR109A 是烟酸的 G 蛋白偶联受体，但识别丁酸的亲和力较低。 GPR109A 在结肠和肠上皮细胞面向管腔的顶膜中表达，并且受体将丁酸盐识别为配体。 GPR109A 的表达在人类结肠癌、小鼠肠/结肠癌模型以及结肠癌细胞系中被沉默。肿瘤相关的 GPR109A 沉默直接或间接涉及 DNA 甲基化。 GPR109A 在结肠癌细胞中的重新表达会诱导细胞凋亡，但仅限于其配体丁酸盐和烟酸盐存在的情况下。丁酸盐是组蛋白脱乙酰酶的抑制剂，但结肠癌细胞中 GPR109A 及其配体激活诱导的细胞凋亡并不涉及组蛋白脱乙酰化的抑制。该凋亡过程的主要变化包括 Bcl-2、Bcl-xL 和细胞周期蛋白 D1 的下调以及死亡受体途径的上调。此外，GPR109A/丁酸盐可抑制正常和癌症结肠细胞系以及正常小鼠结肠中的核因子-kappaB 激活。这些研究表明，GPR109A 介导结肠中细菌发酵产物丁酸盐的肿瘤抑制作用。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/GPR109A.html

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