Itk | IL-2诱导的T细胞激酶 | 抑制剂 | MCE

Itk（白细胞介素 2 诱导型 T 细胞激酶）是一种 Tec 家族酪氨酸激酶，可在 T 细胞受体参与后介导信号传导过程。 Itk 的激活需要通过其 pleckstrin 同源结构域招募到膜上，Src 激酶 Lck 磷酸化 Itk，并将 Itk 与 SLP-76/LAT 接头复合物结合。激活后，Itk 磷酸化并激活磷脂酶 C-gamma1 (PLC-gamma1)，从而产生两个第二信使 DAG 和 IP3。 IP3 和 DAG 分别刺激内质网释放钙离子并激活蛋白激酶 C。此外，Itk 调节 Th2 细胞的发育及其随后的细胞因子分泌，从而调节免疫反应。研究表明ITK参与自身免疫性疾病的发病机制以及致癌作用。通过突变或使用抑制剂而导致 ITK 或其活性丧失，在哮喘、炎症性肠病和多发性硬化症等实验模型中产生了有益的结果。在人类中，ITK 基因位点的双等位基因突变会导致单基因疾病，进而导致 T 细胞功能障碍等。这些发现使 ITK 成为药物开发的重点关注对象。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/Itk.html

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