PAK | p21激活激酶 | 抑制剂 | MCE

PAK（p21 激活激酶）是六种丝氨酸/苏氨酸激酶家族，在哺乳动物细胞中充当 RHO 家族 GTP 酶的关键效应子。根据域架构和监管，PAK 分为两组：I 组（PAK1、PAK2 和 PAK3）和 II 组（PAK4、PAK5 和 PAK6）。 I 组 PAK 由 GTP 酶（例如 Cdc42、Rac、TC10、CHP 和 Wrch-1）以及以不依赖 GTP 酶的方式激活。 II 组 PAK 通常不会被 Cdc42/Rac 结合激活。 PAK 在细胞骨架组织、细胞形态发生和生存中发挥着重要作用，该家族的成员与许多疾病有关，包括癌症、传染病和神经系统疾病。 PAK 参与各种信令网络。除了 NF-κB 之外，PAK 还通过磷酸化 Raf1 来激活 MAPK 通路。 PAK 还磷酸化许多细胞骨架调节因子，例如 MLCK、LIMK、Filamin A、ILK、merlin 和 Arpc1b。此外，PAK 通过 DLC1 和 BimL 等效应子的磷酸化来调节存活和凋亡途径。在易位到细胞核后，PAK 直接影响基因转录。多种转录因子和转录共调节因子（例如 FKHR、SHARP、CTBP1 和 SNAI1）是 PAK1 的底物。 PAK 还通过组蛋白 H3、Aurora A 和 PlK1 的磷酸化来调节细胞周期进程。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/PAK.html

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