MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MK-6892

CAS No. : 917910-45-3

MCE 国际站：MK-6892

产品活性：MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 K_i 和 EC₅₀ 分别为 4 nM 和 16 nM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：GPR109A

In Vitro: MK-6892 evokes a potent internalization of GPR109A in U2OS β-arrestin2-RrGFP cells.MK-6892 shows an EC₅₀ value of 74 nM on calcium mobilization assay.

In Vivo: MK-6892 is orally administered to WT or nicotinic acid (NA) receptor null mice on the same C57Bl/6 genetic background. After 15 min of 100 mg/kg dosing of MK-6892 to fed WT or NA receptor null mice, the blood levels of MK-6892 at 15 min are 229 μM (~950-fold greater than the in vitro EC₅₀ determined in mouse NA receptor GTPγS assay, which is 240 nM) in WT mice and 148 μM (~620-fold greater than the in vitro EC₅₀) in NA receptor null mice. MK-6892 effectively suppresses plasma FFA in the WT but not in the NA receptor null animals, indicating that the FFA reduction of MK-6892 is NA receptor-dependent. MK-6892 is selected for the studies because of its good PK and activity profiles in these two species (EC₅₀=4.6 μM in the GTPγS assay for the rat NA receptor and 1.3 μM in the GTPγS assay for the dog NA receptor). Despite the significant weaker activity of MK-6892 in rat and dog with respect to that in human, MK-6892 shows good activity in reducing FFA in rat and dog models.

相关产品：Bioactive Compound Library Plus  |  GPCR/G Protein Compound Library  |  Anti-Cancer Compound Library  |  Targeted Diversity Library  |  Membrane Protein-targeted Compound Library  |  Membrane Receptor-targeted Compound Library  |  Highly Selective Activators Library  |  MK-0354  |  GSK256073  |  GPR109 receptor agonist-1  |  GPR81 agonist 2  |  Monomethyl fumarate-d₃  |  Acifran  |  MK-1903  |  GPR81 agonist 1  |  Mepenzolate bromide  |  Monomethyl fumarate-d₅  |  Monomethyl fumarate

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸  |  抗体  |  点击化学

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides  |  Antibodies  |  Click Chemistry

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。