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Varespladib

CAS No. : 172732-68-2

MCE 国际站：Varespladib

产品活性：Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A₂ (sPLA₂) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC₅₀ 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phospholipase

In Vitro: Varespladib (10 μM; 24 and 48 hours; HCjE cells) treatment results in complete inhibition of the RA-induced increase in MUC16 protein detected in cell lysates at both time points.
Varespladib (10 μM; 24 and 48 hours; HCjE cells) treatment significantly inhibits RA-induced MUC16 expression by 100% at 24 hours and 99% at 48 hours.

In Vivo: Varespladib treatment inhibits human sPLA₂-induced release of thromboxane A₂ (TXA₂) from isolated guinea pig lung bronchoalveolar lavage cells with an IC₅₀ of 0.79 μM. And the ED₅₀ for Varespladib is 16.1 mg/kg.

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