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Sitravatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Sitravatinib

Catalog_No：HY-16961

CAS：1123837-84-2

产品活性：Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM^[1]。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性^[2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Sitravatinib (MGCD516) 是一种具有口服生物利用度的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 nM、2 nM、2 nM、 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB 分别为 5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM 和 9 nM^[1]。 Sitravatinib 显示出强大的单药抗肿瘤功效，并通过促进抗肿瘤免疫微环境增强 PD-1 阻断活性^[2]。 体外：Sitravatinib（0.01 nM-10 μM；14 天）在 KLN205 和 E0771 细胞系中以剂量依赖性方式减少集落形成^{[2]< /sup>.
Sitravatinib（0.001-10 μM；5 天）抑制肿瘤细胞活力，在 KLN205、E0771 和 CT1B-A5 细胞系中，IC₅₀ 约为 1 μM [2]. 体内研究：Sitravatinib（20 mg/kg；口服；每天一次，持续 6 天）显着抑制携带 CT1B-A5 的 C57BL/6 小鼠的肿瘤进展并诱导肿瘤消退细胞模型[2]。}

体外：Sitravatinib（0.01 nM-10 μM；14 天）在 KLN205 和 E0771 细胞系中以剂量依赖性方式减少集落形成^[2]。
Sitravatinib（0.001-10 μM；5 天) 在 KLN205、E0771 和 CT1B-A5 细胞系^[2] 中抑制肿瘤细胞活力，IC₅₀ 约为 1 μM。

体内：Sitravatinib（20 mg/kg；口服；每天一次，连续 6 天）显着抑制荷载 CT1B-A5 细胞模型的 C57BL/6 小鼠的肿瘤进展并诱导肿瘤消退^[2]。

参考文献：

Patwardhan PP et al. Significant blockade of multiple receptor tyrosine kinases by MGCD516 (Sitravatinib), a novel small molecule inhibitor, shows potent anti-tumor activity in preclinical models of sarcoma. Oncotarget, 2016 Jan 26;7(4):4093-109.

Du W, et al. Sitravatinib potentiates immune checkpoint blockade in refractory cancer models. JCI Insight. 2018 Nov 2;3(21). pii: 124184.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。