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Cabotegravir

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：卡博特韦

Catalog_No：HY-15592

CAS：1051375-10-0

产品活性：Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIV_ADA、OAT3 和 OAT1 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒药物 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cabotegravir (GSK-1265744) 是一种具有口服活性的长效 HIV 整合酶 抑制剂和有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3)抑制剂，对 HIV_ADA、OAT3 和 OAT1 的 IC₅₀ 值分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。 Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒药物 (ARV) 相互作用的可能性很小。 Cabotegravir 可用于研究艾滋病^[1][2]。 IC50 和目标：IC₅₀：2.5 nM（HIV_ADA）^[1]
IC₅₀ : 0.41 μM (OAT3), 0.81 μM (OAT1)^[2]

参考文献：

Reese MJ, et al. Drug interaction profile of the HIV integrase inhibitor cabotegravir: assessment from in vitro studies and a clinical investigation with midazolam. Xenobiotica. 2015 Sep 4:1-12.

Zhou T, et al. Creation of a nanoformulated cabotegravir prodrug with improved antiretroviral profiles. Biomaterials. 2018 Jan;151:53-65.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。