盐酸齐拉西酮 T0031L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ziprasidone hydrochloride

描述: Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

体外活性: Ziprasidone在大鼠体内能够抑制奥氮平,产生的食物摄取明显增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制. Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回、CA1、CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加.Ziprasidone在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药氯氮平(ED50 = 250 mg/kg i.v.)和奥氮平(ED50 = 1000 mg/kg i.v.),能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.).Ziprasidone在Xenopus卵母细胞中IC50为2.8 mM,对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用.

体内活性: Ziprasidone在稳定转染的HEK-293细胞中,IC(50) 为120 nM时以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流。Ziprasidone在去极化电压(-20或+30 mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30 mV)的包膜评估,表现出最低限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone能够明显增加hERG电流去活化作用(-50 mV)慢反应的时间常数。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,同时也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone在抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取作用方面与抗抑郁药丙咪嗪类似。Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体表现出高亲和力。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 83 mg/mL (184.7 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


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