氢溴酸加兰他敏 T0086

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Galanthamine hydrobromide

描述: Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种长效的中枢活性 AChE 抑制剂，IC50为 410 nM。它是神经元烟碱型 ACh 受体的变构增强剂，IC50值为 0.35 µM，可用于阿尔茨海默症的研究。

体外活性: Galanthamine hydrobromide 对人脑前额皮层和海马区的乙酰胆碱酯酶(AChE)的IC50 值为 14 nM和15 nM。此外，神经外科患者血液样本中的红细胞胆碱酯酶活性被Galanthamine hydrobromide 抑制的程度是脑组织样本中的10倍。[1]Galanthamine hydrobromide (1 μM) 可激活从Dexamethasone acetate小鼠成纤维细胞（M10 细胞）中切除的外向斑块中电导为 18 和 30 pS 的单通道。[2]在克隆大鼠嗜铬细胞瘤(PC12)细胞上，Galanthamine hydrobromide 是克隆大鼠嗜铬细胞瘤（PC12）细胞上的非竞争性烟碱受体激动剂。Galanthamine hydrobromide（50 μM）可激活从克隆 PC12 细胞中切除的外切斑块的单通道电流。[3]

体内活性: Galanthamine hydrobromide 显著提高了缺血-再灌注损伤后存活的锥体神经元数量。Galanthamine hydrobromide 显著降低TUNEL标记、活化的caspase-3 活化的以及SOD-2免疫反应。尼古丁拮抗剂美卡明阻断了Galanthamine hydrobromide 的保护作用。即使在缺血后3小时给药，Galanthamine hydrobromide 的神经保护效应仍然存在。[4]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 60 mg/mL (162.92 mM)
H2O : 7.4 mg/mL (20 mM)


关键字: disease | neurodegenerative | Inhibitor | nAChR | Nicotinic acetylcholine receptors | Galantamine Hydrobromide | disease (AD) | Galanthamine hydrobromide | Cholinesterase (ChE) | acetylcholinesterase | inhibit | Galanthamine Hydrobromide | Galantamine | Alzheimer's | Galanthamine

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相关库: Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Neurotransmitter Receptor Compound Library | Approved Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Inhibitor Library | Alkaloid Natural Product Library | Traditional Chinese Medicine Monomer Library | Orally Active Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途