盐酸马普替林 T0172

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Maprotiline hydrochloride

描述: Maprotiline hydrochloride (Psymion) 是一种桥环四环类抗抑郁药，是去甲肾上腺素重吸收抑制剂。

体外活性: Maprotiline 抑制 HEK 细胞中表达的 HERG 通道的 IC50 值为 5.2 μM，抑制卵母细胞中表达的 HERG 通道的 IC50 值为 24 μM。Maprotiline 能阻断开放通道，但对封闭通道没有明显影响。[1] Maprotiline 是一种四环类抗抑郁化合物，能强烈抑制去甲肾上腺素的摄取，但对血清素能的摄取缺乏抑制作用。Maprotiline 的α-肾上腺素能阻断活性也明显低于Amitriptyline。[2]Maprotiline 以浓度和时间依赖性的方式降低神经-2a细胞的活力。Maprotiline 可诱导细胞凋亡并增加 caspase-3 的活化。Maprotiline 还会诱导[Ca(2+)](i)增加，这涉及到细胞内储存在内质网中的 Ca(2+) 的调动。[3]

体内活性: 免疫组化法检测到，Maprotiline 能显著增加小鼠伏隔核和背侧纹状体中 GluR1 和 GluR2/3 亚基的表达；Western 印迹分析表明，Maprotiline 能显著增加海马中 GluR1 和 GluR2/3 的表达。[4] Maprotiline 对大鼠有很强的抗炎作用，这种作用与药物的外周和脊髓上作用有关。[5] 在训练前服用Maprotiline 会损害学习能力，但在训练后服用则没有明显的统计学影响。[6]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 23 mg/mL (73.3 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 59 mg/mL (188 mM)


关键字: Maprotiline | Autophagy | Inhibitor | Maprotiline Hydrochloride | inhibit | Maprotiline hydrochloride

相关产品: Zatosetron maleate | Fananserin | RS-127445 hydrochloride | Amperozide | Lamotrigine | Ketanserin tartrate | Oxatomide | Tetrahydroberberine | Brexpiprazole S-oxide | Phenylbiguanide

相关库: FDA-Approved Drug Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Endocrinology-Hormone Compound Library

盐酸马普替林 T0172信息由TargetMol中国为您提供，如您想了解更多关于盐酸马普替林 T0172报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途