盐酸美普他酚 T0201

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Meptazinol hydrochloride

描述: Meptazinol hydrochloride (Meptazinol HCl) 是一种独特的中枢opioid 类镇痛剂，用作具有镇痛特性的麻醉拮抗剂。

体外活性: Meptazinol抑制部分3H标记的阿片制剂，抑制于阿片肽结合，其IC50值低于11nM。[1]

体内活性: 提前 24 小时服用纳洛酮嗪会减弱Meptazinol hydrochloride （10 mg/kg静脉注射）在小鼠蠕动和大鼠搔尾试验中的镇痛作用。Meptazinol hydrochloride 与吗啡同时使用不会逆转单独使用吗啡时出现的呼吸抑制作用，这是Meptazinol hydrochloride 与其他混合激动剂/拮抗剂的区别所在。[1] 雄性 Sprague-Dawley 大鼠对 Meptazinol（8 mg/kg静脉注射）从鼻腔到全身循环的吸收迅速而完全。给药后 15 分钟达到最大观察浓度，绝对生物利用度为 96.06%。脑脊液中的Meptazinol hydrochloride （8 mg/kg静脉注射）浓度高达 2.71 微克/毫升，随后呈指数下降。静脉注射的 Meptazinol（8 mg/kg静脉注射）浓度在 10 分钟达到峰值，随后在大脑皮层透析液中急剧下降。[2]掺入Meptazinol hydrochloride （2 mg/kg）可减少所需的麻醉剂总剂量，使患者更快恢复，并减少膀胱镜检查患者对手术的反应。与Meptazinol hydrochloride 组相比，对照组患者在手术过程中容易过度换气，潮气末二氧化碳张力较低，脉搏也较高。[3] Meptazinol hydrochloride （25 mg/kg）在小鼠中引起的痛觉阈值升高幅度大于在大鼠中引起的痛觉阈值升高幅度。用纳洛酮预处理的动物对Meptazinol hydrochloride的抗痛觉反应会持续受到抑制，而东莨菪碱会减弱Meptazinol hydrochloride 的某些作用，特别是小鼠尾部浸入试验。[4]蜕皮激素（2 mg/kg静脉注射）可大大降低急性冠状动脉闭塞导致的大鼠室性期外收缩以及心室颤动（VF）的发生率。Meptazinol hydrochloride还能减少冠状动脉闭塞的清醒大鼠的室性心律失常，包括室颤。[5]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 27 mg/mL (100 mM)
DMSO : 20.2 mg/mL (75 mM)


关键字: Meptazinol hydrochloride | Meptazinol Hydrochloride

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途