盐酸雷诺嗪 T0207

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ranolazine dihydrochloride

描述: Ranolazine dihydrochloride (Ranolazine 2HCl) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用来发挥功效，而不会影响心率或血压。它对 INa 和 IKr 的 IC50值分别为 6 μM 和 12 μM。它还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。

体外活性: 在工作心脏中, Ranolazine（10 μM）显著加强葡萄糖氧化程度（1.5~3倍）,其中葡萄糖对整体ATP产生的贡献较低（低钙,高FA,胰岛素）,高的（高钙,低FA,起搏）,或者中间.在常氧Langendorff心（高钙,低FA;15 mL/min）中,Ranolazin亦可增加葡萄糖氧化,使流量降低至7、3 和0.5 mL/min.在再灌注缺血工作心脏中,Ranolazine显着改善的功能结果与葡萄糖氧化的显著增加相关,还和再灌注对照组（相对于缺血前）相比增加的FA氧化逆转以及小但显着增加的糖酵解相关.

体内活性: Ranolazine（5 mM和10 mM）可逆缩短抽动收缩的持续时间,并取消了后收缩。Ranolazine更多的结合于失活状态的钠通道。在心肌细胞中,Ranolazine选择性抑制后期I（钠）使钠离子依赖的钙超载降低,并使心室再极化和收缩衰减,这与心脏衰竭及缺血/再灌注损伤的异常具有相关性。 在狗的左心室肌细胞中,通过浓度依赖性方式Ranolazine能够可逆地缩短肌细胞在0.25/0.5赫兹刺激下的动作电位持续时间。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 45 mg/mL (89.92 mM)
H2O : 50.1 mg/mL (100 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途