盐酸坦索罗辛 T0210

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Tamsulosin hydrochloride

描述: Tamsulosin hydrochloride (Flomax hydrochloride) 是一种 α1肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 抑制剂。在动物模型中，它可减缓腹主动脉瘤的生长。它常用于前列腺增生的研究。

体内活性: Tamsulosin 的血浆蛋白结合率很高，主要是与α1-酸糖蛋白结合。它主要通过细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和 CYP2D6 代谢为含量较低的化合物，口服剂量的 8.7-15% 以母体化合物的形式经肾排泄。Tamsulosin 的药代动力学在很大程度上不受年龄的影响，肾功能受损患者的药代动力学改变主要与α1-酸糖蛋白浓度增加有关。肝功能受损时的药代动力学改变也很轻微，因此无论是肾功能受损还是轻度至中度肝功能受损，都没有必要调整剂量。对大鼠和狗等实验动物进行的Tamsulosin IR 早期研究显示，口服后Tamsulosin 吸收迅速（30-90 分钟内），但大鼠的绝对生物利用度仅为 7-23%，狗为 30-42%。Tamsulosin MR 在空腹人体中的绝对生物利用度约为 100%。空腹状态下的 tmax 通常约为 5 小时（报告的平均值范围为 2.9-5.6 小时），进食状态下约为 6 小时（范围为 5.2-7.0 小时）。动物实验包括静脉注射放射性标记的Tamsulosin ，10 分钟后测量各种组织中的放射性标记，结果显示药物存在于各种组织中，按以下顺序排列：肾>肺≈心>颌下腺>肝≈脾≈主动脉≈输精管>前列腺>>大脑皮层，后者接近检测限。Tamsulosin 可能无法通过血脑屏障。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (112.37 mM)
H2O : 4.5 mg/mL (10 mM)


关键字: Adrenergic Receptor | LY 253351 | LY-253351 | Tamsulosin hydrochloride | Inhibitor | LY253351 | Beta Receptor | inhibit | Tamsulosin | Flomax Hydrochloride | Tamsulosin Hydrochloride

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相关库: FDA-Approved Drug Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途