吡格列酮 T0214

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Pioglitazone

描述: Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮，适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。

体外活性: Pioglitazone在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中,减少小胶质细胞的激活,减少感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞.对帕金森氏病的MPTP模型小鼠约每天给药20 mg/kg Pioglitazone,在黑质致密部（黑质致密部）中可以衰减MPTP诱导的神经胶质活化,并防止多巴胺能细胞的损失. Pioglitazone在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中,减少活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量.Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平,以及可溶性Abeta1-42肽的水平.

体内活性: Pioglitazone主要被CYP2C8代谢,其次被CYP3A4代谢。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 15 mg/mL (42.08 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: Peroxisome proliferator-activated receptors | diabete | domain | PPARγ | inhibit | Ferroptosis | U72107 | PPAR | blood glucose | ligand-binding | Inhibitor | Pioglitazone | U-72107

相关产品: Bay 11-7085 | Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt | DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine | UAMC-3203 hydrochloride | Lapatinib | ML-210 | L-BUTHIONINE-(S,R)-SULFOXIMINE | Matrine | Troglitazone | Linagliptin

相关库: Anti-Aging Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Drug-induced Liver Injury (DILI) Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Lipid Metabolism Compound Library | EMA Approved Drug Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途