苯磺酸氨氯地平 T0231

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Amlodipine Besylate

描述: Amlodipine Besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是可口服的二氢吡啶钙通道阻滞剂，有抗心绞痛作用。它通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制钙离子内流，用于高血压和癌症的研究。

体外活性: Amlodipine苯磺酸能治疗猫全身性高血压,是一种安全有效的口服药.在猫的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine能显著降低平均间接收缩压,汞柱从198 mm降低至155 mm.

体内活性: 在血管紧张素Ⅱ注入的老鼠中,收缩压,LOX-1的表达,内皮功能障碍,主动脉肥大,主动脉O2（-）和ONOO（-）的产生和血浆游离8-F（2）的α-异前列烷水平均被Amlodipine显著降低。 在分离的预收缩的内皮完整的猪冠状动脉中,Amlodipine导致NO介导的松弛和浓度 - 舒张曲线左移向缓激肽。在天然内皮细胞中经电子自旋共振光谱法检测发现,Amlodipin增加NO的产生并刺激内皮细胞环GMP水平升高,可达8倍。Amlodipine引起大鼠主动脉环（NO介导）舒张,使B2受体不表达。在内皮细胞中,Amlodipine时间依赖性地减弱蛋白激酶C磷酸化,与血管内皮型一氧化氮合酶磷酸化类似,还可防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的PKC活化。Amlodipine苯磺酸减少p85aPI3K,磷酸化GSK-3β,磷酸化Akt,Bcl-2和热休克转录因子1诱导的H2O2含量下降,还能抑制环氧合酶-2,胞质细胞色素c,裂解的caspase9和在神经元细胞裂解的caspase3增加。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 5.7 mg/mL (10 mM)
DMSO : 50 mg/mL (88.18 mM)


关键字: Inhibitor | hypertension | antianginal | Amlodipine | Amlodipine Besylate | Calcium Channel | Ca channels | dihydropyridine | inhibit | oral | Ca2+ channels

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Calcium Channel Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Anti-Cancer Active Compound Library | EMA Approved Drug Library | Metabolism Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途