硝酸益康唑 T0444L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Econazole nitrate

描述: Econazole nitrate (NSC-243115) 是一种有抗菌活性的咪唑类抗真菌药物。

体外活性: Econazole nitrate 在 V79, XEM2 和 XEMd-MZ (表达 CYP1A2) 细胞系中作为微核诱导剂具有狭窄剂量范围的高效性。[1] Econazole nitrate 通过 MTT 方法和集落形成实验，以时间和剂量依赖的方式抑制 MCF-7 细胞的增殖，并在 MCF-7 细胞中引起典型的凋亡特征，包括形态变化和 DNA 碎片化。同时，Econazole nitrate 导致 procaspase-3、procaspase-9 和 bcl-2 的表达下降。[2] Econazole 抑制表达重组人 TRPM2 (hTRPM2) 的 HEK-293 细胞中 ADP-核糖激活的电流，几乎完全抑制 TRPM2 介导的电流。[3] Econazole（25-50 mM）部分抑制环丁派康酸诱导的内质网 Ca2+ 泵抑制剂介导的容量性 Ca2+ 入口，并通过两个独立的途径诱导 Ca2+ 流入：一个途径对 La3+ 敏感，另一个则不敏感。[4] Econazole 可逆地以剂量和时间依赖的方式抑制 MA-10 细胞中 (Bu)(2)cAMP 刺激的孕酮产生，但不影响总蛋白合成或 P450(scc) 和 3β-羟固酮脱氢酶（3β-HSD）酶的表达或活性。[5] Econazole 是一种储存操作型 Ca2+ 通道拮抗剂，可诱导白血病细胞的细胞毒性死亡。Econazole（5-20 mM）使人类结肠癌细胞在细胞周期的 G0/G1 阶段停滞，并通过 DNA 碎片化阶梯形成实验证实引起 COLO 205 细胞的凋亡，以及亚-G1 峰的出现。[6]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 50 mg/mL (112.44 mM)
Ethanol : 5 mg/mL (11.24 mM)


关键字: Fungal | NSC-243115 | NSC243115 | Inhibitor | inhibit | Econazole nitrate | Antibiotic | Econazole | Econazole Nitrate | Bacterial

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途