洛索洛芬钠 T0463L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Loxoprofen sodium

描述: Loxoprofen sodium (CS-600) 是一种有效的和具有口服活性的非选择性 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2具有抑制作用， IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。 Loxoprofen sodium 通过减少花生四烯酸合成前列腺素而起作用。Loxoprofen sodium 具有抗炎和抗肿瘤活性，可用来治疗动脉粥样硬化。

体外活性: Loxoprofen sodium 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂，其对人全血中COX-1和COX-2的IC50分别为6.5μM和13.5μM。[1] Loxoprofen sodium被广泛用于研究慢性及暂时性疾病引起的疼痛和炎症。此外，Loxoprofen sodium可通过细胞色素P450（CYP）转化为非活性的羟基化代谢产物（OH-LOXs）。[2]

体内活性: Loxoprofen sodium 能够降低小鼠因醋酸引起的扭体反应，并减轻大鼠因卡拉胶引发的爪部水肿以及脂多糖所致的发热（分别的ED30s为20.1, 0.7, 和2.79 mg/kg）。[3] Loxoprofen sodium （每日4 mg/kg；口服；持续1周或8周）通过减轻炎症作用减缓小鼠动脉粥样硬化的进程[4]。Loxoprofen sodium （60 μg/mL；口服；24天）通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）来抑制小鼠肿瘤的生长[5]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 17.3 mg/mL (64.5 mM)
H2O : 90.0 mg/mL (335.5 mM)


关键字: Loxoprofen sodium

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途