多索茶碱 T0480

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Doxofylline

描述: Doxofylline (Doxophylline) 是腺苷 A1 受体拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV，用于治疗哮喘。

体外活性: 有效治疗剂量下,Doxofylline比茶碱的心脏兴奋作用小,因此Doxofylline不会使心脏频率明显增高,也没有致心律失常的作用.30 mg/kg 的Doxofylline会使麻醉的猫心率增加13 beats/min.

体内活性: Doxofylline具有PDE抑制剂的活性,并能增加cAMP的水平,因此可以用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。Doxofylline与茶碱相比,极大地减少对腺苷A1和A2受体的亲和力,这可能使其具有更好的安全性,且Doxofylline不干扰钙离子内流或拮抗钙通道阻滞剂。Doxofylline抑制腺苷诱导气管平滑肌松弛的EC50值比氨茶碱高15倍,且减少腺苷对豚鼠心房负性肌力作用的EC50值比氨茶碱高15倍。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (187.79 mM)
H2O : 22 mg/mL (82.6 mM)
Ethanol : 2 mg/mL (7.51 mM)


关键字: COPD | asthma | inhibit | Reactive Oxygen Species | Adenosine Receptor | bronchospasm | 16HBE cells | Inhibitor | BM cells | P1 receptor | Phosphodiesterase (PDE) | Doxofylline | bronchitis

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Neurotransmitter Receptor Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途