富马酸二甲酯 T0492

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Dimethyl fumarate

描述: Dimethyl fumarate (DMF) 是具有口服活性且可透过血脑屏障的Nrf2激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。它是一种富马酸盐衍生物，可作抗炎和免疫调节剂，可研究多发性硬化症。

体外活性: PDE 活性的测定方法略有改动。测定混合物包含 50 mM Tris（pH 7.4）、5 mM MgCl2、0.5 μM cAMP 或 cGMP、[3H]cAMP 或 [3H]cGMP（约 30,000 cpm/次）、指定浓度的抑制剂和等分的酶溶液，最终测定体积为 200 μL。化合物的储备溶液在上述 Tris 缓冲液中以 1:100 (v/v) 的比例稀释；在 1% (v/v) DMSO/Tris 缓冲液中配制适当的稀释液，并在测定中以 1:2 (v/v) 的比例稀释，以获得 DMSO 浓度为 0.5% (v/v) 时所需的抑制剂最终浓度。DMSO 本身不影响任何 PDE 活性。在 37°C 下预孵育 5 分钟后，加入底物（cAMP 或 cGMP）开始反应，然后在 37°C 下再孵育 15 分钟。然后加入 50 μL 0.2 N HCl 以停止反应，并将测定置于冰上约 10 分钟。在 37°C 下与 25 μg 5′-核苷酸酶（Crotalus atrox 蛇毒）孵育 10 分钟后，将检测结果装入 QAE Sephadex A-25（Poly-Prep 色谱柱中的床体积为 1 mL）。用 2 mL 30 mM 甲酸铵（pH 6.0）洗脱色谱柱，并对洗脱液进行放射性计数。如果空白值（在存在变性蛋白质的情况下测量）低于总放射性的 5%，则对结果进行校正。水解的环核苷酸量不超过原始底物浓度的 30%[3]。

体内活性: 0

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 15 mg/mL (104.07 mM)
Ethanol : 7.2 mg/mL (50 mM)


关键字: Antioxidant | Dimethyl fumarate | Autophagy | neuroprotective | Dimethyl | Inhibitor | Keap1-Nrf2 | inhibit | Endogenous Metabolite | anti-inflammatory | Reactive Oxygen Species | Dimethyl Fumarate | brain-penetrant | ROS | Human immunodeficiency virus | sclerosis | HIV

相关产品: Succinyl phosphonate trisodium salt | BAY-069 | ROS-IN-2 | α-Vitamin E | CPS-11 | 3-Amino-1,2,4-triazole | Arecoline | DMNQ | 3,4-Dimethoxycinnamic acid | Quercitrin

相关库: Anti-Tumor Natural Product Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | ReFRAME Related Library | Anti-Cancer Drug Library | Clinical Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Anti-Fibrosis Compound Library | EMA Approved Drug Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途