托吡酯 T0675

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Topiramate

描述: Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂，可通过增强GABAergic 活性，抑制kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用，用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

体外活性: 腹腔注射20和40 mg/kg Topiramate,以剂量依赖的方式抑制癫痫强直发作和癫痫小发作.腹腔注射25-100 mg/kg Topiramate,剂量依赖性提高ATPA输注诱导的阵挛发作的阈值.Topiramate剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的急性癫痫发作,ED50为2.1 mg/kg.在DBA/2小鼠体内,Topiramate抑制声音诱导的癫痫发作.

体内活性: 在大鼠杏仁基底外侧核主神经元的全细胞电压钳记录中,低浓度下的Topiramate选择性抑制药理学上离体的包含GluR5亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate也明显地部分抑制AMPA受体介导的EPSCs,但是效力较低。Topiramate轻微抑制分离神经元中Na+电流的持续组分,并减少Ca2+和K+流阻断后,在V层锥体神经元中被诱发的Na+依赖性持久动作电位峰。Topiramate选择性抑制GluR5红藻氨酸受体介导的突触后响应。Topiramate抑制电敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸受体,并增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 55 mg/mL (162.07 mM)
Ethanol : 33.9 mg/mL (100 mM)


关键字: Ca2+ channels | inhibit | Calcium Channel | Na channels | Topiramate | Carbonic Anhydrase | KcsA | RWJ17021 | iGluR | Sodium Channel | γ-Aminobutyric acid Receptor | Carbonate dehydratase | McN-4853 | GABA Receptor | Ionotropic glutamate receptors | RWJ-17021 | Ca channels | Na+ channels | Potassium Channel | Gamma-aminobutyric acid Receptor | McN4853 | Inhibitor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途