盐酸黄酮哌酯 T0703

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Flavoxate hydrochloride

描述: Flavoxate hydrochloride (DW61) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂， IC50为 12.2 μM。

体外活性: 在不改变大鼠的基础膀胱压的情况下,Flavoxate（3 mg/kg）能使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10 min.Flavoxate（3 mg/kg,i.v.）可废除节律性膀胱收缩,且排尿收缩的最大间隔为7.20 min.在大鼠体内, Flavoxate（10 mg/kg）可同时抑制初始,快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度.在大鼠体内,Flavoxate（10 mg/kg）废除膀胱收缩功能,且不会使收缩振幅发生任何改变.在大鼠体内,ICV注射50~200 mg或IT注射100~200 mg Flavoxate,在注射5到15分钟期间或之后,节律性膀胱收缩会被剂量依赖性废除.

体内活性: 0.01~10 μM Flavoxate浓度依赖性抑制从大鼠大脑皮层和纹状体提取的膜中CAMP的形成,该作用可经百日咳毒素预处理完全被消除。Flavoxate（>10 μM）对乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌收缩具有抑制,pD值为4.55,对Ca2+诱导的也具有抑制作用, pIC50值为4.92。Flavoxate浓度依赖性减少K+诱导的人膀胱收缩。在Ca2+通道结合位点处,Flavoxate可取代[3H]nitrendipine,IC50为254 μM。在人逼尿肌肌细胞中,Flavoxate电压及浓度依赖性地抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流的峰值振幅（Ki：10 μM）, 并且Flavoxate在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)时均可抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 1mg/ml


关键字: lower urinary tract infections | Phosphodiesterase | Calcium Channel | mAChR | anesthetic | overactive bladder | Ca2+ channels | DW-61 | Ca channels | Flavoxate hydrochloride | Inhibitor | antispasmodic | inhibit | NSC114649 | muscarinic | NSC 114649 | DW 61 | Muscarinic acetylcholine receptor | Flavoxate Hydrochloride | Phosphodiesterase (PDE) | Flavoxate

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相关库: FDA-Approved Drug Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Approved Drug Library | Neurotransmitter Receptor Compound Library | FDA-Approved & Pharmacopeia Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Inhibitor Library | NO PAINS Compound Library | Anti-Alzheimer's Disease Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途