奥芬哒唑 T0714

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Oxfendazole

描述: Oxfendazole (RS-8858) 是fenbendazole 的亚砜形式，是广谱苯并咪唑驱虫剂，可保护牲畜免受蛔虫、圆线虫和蛲虫的侵害。

体内活性: Oxfendazole (OX) 不仅诱导大鼠体内Cyp1a1、Cyp1a2酶的mRNA表达，还激活如Gpx2、Nqo1、Yc2、Akr7a3和Gstm1类的呦Nrf2调控的II相酶，这可能是对OX引发的氧化应激的适应性反应。OX增加大鼠的氧化性DNA损伤（通过8-羟基脱氧鸟苷（8-OHdG）评估）和脂质过氧化（通过硫代巴比妥酸反应物（TBARS）评估）。[1] 在兔子肝脏中，OX以治疗剂量（4.5 mg/kg）和最高剂量（22.5 mg/kg）分别使肝微粒体细胞色素P450总量增加了1.54倍和2.36倍，同工酶P450IA2分别增加了95%和184%。[2] Oxfendazole MRL在所有测试的细胞类型中引起突变效应。OX表现出胚胎毒性，包括致畸性，并在小鼠所有测试组织的不同生化成分中产生干扰。[3] OX增加了改变的病灶发生率和多发性分别为4.0倍和3.6倍，是肝细胞腺瘤（HCAs）的3.0倍和5.5倍。治疗后，HCAs中增殖细胞核抗原（PCNA）阳性细胞和单链DNA（ssDNA）阳性细胞的数量分别比周围组织增加了5.2倍和5.6倍。[4] 在犬中，OX及其亚砜代谢物在血浆中的浓度显著更高，且较芬苯达唑（FBZ）和阿苯达唑（ABZ）及其各自代谢物在血浆中的停留时间更长。[5]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 1mg/ml
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


关键字: RS 8858 | Inhibitor | inhibit | RS8858 | Parasite | Oxfendazole

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途