苯扎贝特 T0841

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Bezafibrate

描述: Bezafibrate (BM15075) 是一种降血脂剂，是PPAR 的激动剂，对人以及鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为 50、60和20 μM， 以及 90、55 和110 μM。

体外活性: Bezafibrate明显降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob基因.服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比对照组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),而同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有这种效果.与对照组相比,Bezafibrate能够改变野生型,PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶（例如AOX ,cytochrome P450 4A (CYP4A),LPL,ACS和 LCA D）.Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导aco基因的表达（第7天14.5倍）和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡.Bezafibrate治疗能够上调大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍),脂肪酸移位酶(2.6倍) 和 Pref-1 (5.6倍)的mRNA水平. 与对照组相比,服用Bezafibrate会明显增加野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量,而PPARα-null的小鼠肝脏重量不变.

体内活性: Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50为5 μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ,EC50=1 μM。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 15 mg/mL (41.5 mM)
DMSO : 67 mg/mL (185.2 mM)


关键字: inhibit | Peroxisome proliferator-activated receptors | Inhibitor | PPAR | Bezafibrate | BM 15075 | BM-15075

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途