盐酸雷尼替丁 T0865

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ranitidine Hydrochloride

描述: Ranitidine Hydrochloride (AH19065) 是一种具有口服活性的组胺 H2 受体选择性拮抗剂，IC50为 3.3 μM。它还是一种CYP2C19和CYP2C9的弱抑制剂，可抑制胃液分泌。

体外活性: Ranitidine Hydrochloride 增强了肝细胞对激活中性粒细胞产生的细胞毒性产物的敏感性，而法莫替丁则不具备这种能力。[1] 在体外实验中，Ranitidine Hydrochloride 抑制了用脂多糖刺激的单核细胞中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生。[2] Ranitidine Hydrochloride 能够剂量依赖性地降低吗啡的Kel，最大效应可达50% 。Ranitidine Hydrochloride 逐渐降低吗啡-3-葡萄糖醛酸缀合物与吗啡-6-葡萄糖醛酸缀合物比例，最多可达21%。[3]

体内活性: Ranitidine Hydrochloride 在大鼠体内导致肝损伤，现象是Ranitidine Hydrochloride 给药后6小时内血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶和γ-谷氨酰转移酶活性的增加。[1] Ranitidine Hydrochloride 抑制了肝缺血/再灌注在大鼠体内引发的肝组织肿瘤坏死因子α、细胞因子诱导的中性粒细胞趋化因子的增加和中性粒细胞在肝脏的积累。[2] Ranitidine Hydrochloride 联合治疗在肝损伤发生前增强了内毒素诱导的凝血，而抗凝剂抑制了内毒素/Ranitidine Hydrochloride 处理的大鼠肝损伤。Ranitidine Hydrochloride /内毒素处理的大鼠在肝窦内形成了纤维蛋白凝块且与预防纤维蛋白沉积与降低肝细胞损伤相关。Ranitidine Hydrochloride 联合治疗增强了内毒素在大鼠肝细胞损伤发生前的肿瘤坏死因子的数量。[4] 在提高十字迷宫测试中，Ranitidine Hydrochloride 显现出抗焦虑效果，这表现为大鼠在开放臂区域的停留时间增加，开放臂的探查行为增多以及末梢探险次数的增加。[5]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 142.51mM
DMSO : 60 mg/mL (171.01 mM)


关键字: inhibit | Histamine Receptor | secretion | AH 19065 | Gastric | CYP2C19 | Ranitidine | CYPs | CYP2C9 | Cytochrome P450 | Ranitidine Hydrochloride | H2-receptor | Inhibitor | AH-19065 | Bacterial | orally

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途