卡马西平 T0943
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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1 mL | 298-46-4 | ¥274.00 | 询底价 |
100 mg | 298-46-4 | ¥249.00 | 询底价 |
500 mg | 298-46-4 | ¥375.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: Carbamazepine
描述: Carbamazepine (NSC-169864) 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物,具有抗惊厥和镇痛特性。它通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。 它通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。
体外活性: Carbamazepine(25 mg/kg)处理可显著增加细胞内海马多巴胺,3,4 - 二羟基苯丙氨酸(多巴),纹状体,高香草酸和3,4 - 二羟基苯乙酸的水平,该作用与药物浓度相关,但Carbamazepine(50 mg/kg)处理则能明显降低整体海马 HVA和纹状体 DOPA及DA水平,但是不影响海马 DA, DOPA 和DOPAC水平,及整体 纹状体 DOPAC 和HVA.Carbamazepine(100 mg/kg,i.p.)剂量依赖性地明显提高大鼠血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度.
体内活性: 在蟾毒素存在时,Carbamazepine没有改变蝎毒素(125I-标记)结合到突触体中, 但是加入1.25 μM蟾毒素, Carbamazepine浓度依赖性抑制蟾毒素依赖的蝎毒素结合的提高(IC50:260 μM),通过毒素生物碱结合位点调节, 对[3H]蛤蚌毒素结合没有影响。作用于大鼠脑突触时,Carbamazepine抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate与电压敏感的钠离子通道位点受体结合(IC50:131 μM), 从而使钠离子通道离子流活性降低。因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高,Carbamazepine尽管会降低受体亲和力但不会改变从[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力,表明[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate的结合对抗惊厥的间接变构有抑制作用。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 55 mg/mL (232.78 mM)
Ethanol : 15 mg/mL (63.5 mM)
关键字: CBZ | Autophagy | NSC169864 | inhibit | Inhibitor | Sodium Channel | Na channels | NSC-169864 | Mitochondrial Autophagy | Carbamazepine | Mitophagy | Na+ channels
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相关库: FDA-Approved Drug Library | Ion Channel Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | ReFRAME Related Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Human Metabolite Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Sodium Channel Blocker Library
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