伊曲康唑 T1011

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Itraconazole

描述: Itraconazole (R51211) 是三唑类抗真菌药，也是口服活性的Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein 抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。

体外活性: 和其它Hh通路拮抗剂一样,Itraconazole能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植物模型中的生长.

体内活性: Itraconazole对哺乳动物的细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶有亲和性,因此具有用于临床上重要的相互作用的潜力（例如,阿司咪唑,特非那定,利福平,口服避孕药,H2受体拮抗剂,华法林,环孢霉素)。Itraconazole代谢为ITZ的已知体内代谢物羟基伊曲康唑（OH-ITZ）和两种新代谢物：酮 - 伊曲康唑（keto-ITZ）和N-脱烷基伊曲康唑（ND-ITZ）。Itraconazole代谢物是和Itraconazole一样强或更强的CYP3A4抑制剂。Itraconazole似乎通过不同于环杷明和其它已知的SMO拮抗剂的作用机制作用于Hh信号通路的组分Smoothened,并防止Hh刺激引起的SMO的睫状积累。Itraconazole对曲霉属的60株临床分离株有抑制作用,MICs为0.25 mg/mL。Itraconazole主要通过损害麦角甾醇的合成,从而产生具有改变的渗透性和功能的有缺陷的真菌细胞膜。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 7.06 mg/mL (10 mM)


关键字: Inhibitor | inhibit | Fungal | R-51211 | CYP-450 | Antibiotic | Autophagy | lanosterol | anticancer | Triazole | Hedgehog | ergosterol | Cytochrome P450 | antiangiogenic | antifungal | CYPs | Itraconazole | 14α-demethylase | R 51211

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | GPCR Compound Library | Inhibitor Library | Traditional Chinese Medicine Monomer Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Miao medicine Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途