化合物AM095 free acid T10293

Product Introduction
Bioactivity


英文名: AM095 free acid

描述: AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。

体外活性: 体外实验中，AM095是一种有效的LPA受体拮抗剂，它能够抑制过表达重组人类或小鼠LPA的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜上GTPγS的结合，其半抑制浓度(IC值)分别为0.98 μM和0.73 μM。在功能性实验中，AM095抑制了过表达小鼠LPA的CHO细胞(半抑制浓度为778 nM)以及人类A2058黑色素瘤细胞(半抑制浓度为233 nM)的LPA驱动的趋化作用[3]。

体内活性: 在体内，AM095具有高的口服生物利用度和中等的半衰期，在大鼠和犬的口服及静脉给药试验中所测试的剂量均显示良好耐受性。AM095能剂量依赖性地降低LPA刺激后的组织胺释放，可减轻博莱霉素引起的支气管肺泡灌洗液中胶原、蛋白质增多和炎症细胞浸润。可减少小鼠单侧输尿管阻塞模型中的肾脏纤维化[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 67.3 mg/mL (147.43 mM)


关键字: AM 095 | Inhibitor | AM095 free acid | AM-095 free acid | inhibit | AM095 | Lysophospholipid Receptor | AM-095 | LPL Receptor

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