化合物ASLAN003 T10384

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Farudodstat

描述: Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成，可以诱导凋亡，并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

体外活性: ASLAN003是一款高效的二氢鸟苷脱氢酶抑制剂，它能诱导分化，并显著减少急性髓性白血病细胞系和原发性急性髓性白血病爆发细胞的增殖与存活。ASLAN003触发凋亡通路，同时显著抑制蛋白质合成并激活AP-1转录，促进其分化能力[2]。

体内活性: ASLAN003在急性髓系白血病移植小鼠模型和患者源性移植模型中显著降低白血病负荷并延长存活期。ASLAN003 对正常造血细胞没有明显作用。ASLAN003作为靶向二氢乳酸脱氢酶的化合物，在治疗急性髓系白血病方面具有潜力。目前，ASLAN003正在针对急性髓系白血病患者进行2a期临床试验评估[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 120 mg/mL (336.78 mM)


关键字: AML | RPL6 | synthesis | Farudodstat | OPP | acute | protein | orally | EIF4B | myeloid | caspase-3 | DHODH | caspase-7 | THP-1 | AP-1 | caspase-8 | MOLM-14 | ASLAN-003 | Apoptosis | inhibit | KG-1 | leukemia | Inhibitor | ASLAN 003 | Dihydroorotate Dehydrogenase | DNA/RNA Synthesis

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途