化合物AV-412 T10419

Product Introduction
Bioactivity


英文名: AV-412

描述: AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂，抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。

体外活性: 在细胞中，MP-412抑制EGFR和ErbB2的自磷酸化作用，其IC(50)分别为43 nM和282 nM。MP-412 还抑制表皮生长因子（EGF）依赖性细胞增殖，IC(50)为100 nM。此外，MP-412能够阻断在带有EGFR双重突变（L858R和T790M）的gefitinib耐药的H1975细胞系中EGFR的信号传导。

体内活性: 在动物实验中，利用癌症异种移植模型研究显示，MP-412（30 mg/kg）能完全抑制过度表达EGFR和ErbB2的A431与BT-474细胞系的肿瘤生长。MP-412在抗肿瘤有效剂量下，可抑制EGFR与ErbB2的自磷酸化作用。不同给药时间研究表明，MP-412通过每日和隔日给药能显著发挥作用，而每周一次给药则无显著效果，这提示频繁给药对该化合物而言更为理想。此外，MP-412对抗gefitinib的ErbB2过表达乳腺癌KPL-4细胞系显示出显著的抗肿瘤效果。这些研究表明MP-412作为治疗表达EGFR与ErbB2肿瘤的潜在治疗化合物，具有潜在价值。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 25 mg/mL (29.36 mM)


关键字: EGFR | Inhibitor | inhibit | MP 412 | HER1 | Epidermal growth factor receptor | AV-412 | AV412 | AV 412 | MP-412 | ErbB-1

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途