化合物BI-4020 T10534

Product Introduction
Bioactivity


英文名: BI-4020

描述: BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

体外活性: BI-4020抑制p-EGFR del19 T790M C797S（IC50：0.6 nM）。BI-4020不仅对三重突变EGFR（del19/T790M/C797S）变体具有抑制作用（在BaF3细胞系中IC50=0.2 nM），也能抑制双重突变EGFR（del19/T790M）和原始突变EGFR del19（IC50：1 nM）。BI-4020对EGFR wt也具有活性（IC50：190 nM）。BI-4020展现出高度的激酶选择性和良好的DMPK特性。

体内活性: 在人类PC-9（EGFR del19/T790M/C797S）三重突变非小细胞肺癌（NSCLC）小鼠异种移植模型中，BI-4020导致肿瘤缩小。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 240 mg/mL (442.25 mM)


关键字: BI-4020 | HER1 | inhibit | BI4020 | BI 4020 | Epidermal growth factor receptor | ErbB-1 | Inhibitor | EGFR

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途