化合物(R)-BPO-27 T10591L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: (R)-BPO-27

描述: (R)-BPO-27 是一种具有口服活性和高效性的 ATP 竞争性 CFTR 抑制剂(IC50：4 nM)，可用于研究腹泻和多囊肾。

体外活性: (R)-BPO-27在HEK-293T细胞中表现出剂量依赖性的抑制作用，在0.53 nM时能将CFTR电流抑制50%。 (R)-BPO-27作用于细胞质侧，并且其膜透过性较低[3]。在单通道膜片钳实验中，(R)-BPO-27将通道的开放概率(NPo)从0.29降低到0.08，适度减少了平均通道开放时间，显著增加了人类野生型CFT在HEK-293T细胞中的平均通道闭合时间。与此同时，(S)-BPO-27不影响这些参数[3]。(R)-BPO-27直接应用于细胞质膜表面，并且在单通道电生理实验中以IC50值为600 pM稳定CFTR通道的关闭状态[2]。在CFTR表达的FRT细胞中，(R)-BPO-27(10 μM，预处理10分钟)通过cAMP激动剂刺激CFTR后，对Cl-电流的明显IC50值分别为CPT-cAMP和8-Br-cGMP的5和10 nM，以及对forskolin刺激的CFTR Cl-电流的IC50为4 nM[1]。

体内活性: (R)-BPO-27(腹膜内给药；10 mg/kg)在药代动力学研究中的半衰期约为1.6小时，在肾脏中产生持续的治疗浓度[3]。(R)-BPO-27(腹膜内注射；5 mg/kg；腹部手术前30分钟)能够防止霍乱毒素引起的闭合的迷走肠回路中液体的积聚，使肠回路的重量/长度比类似于PBS注射的回路。这种效应是剂量依赖性的，IC50值为0.1 mg/kg[1]。(R)-BPO-27(腹膜内注射或口服给药；5 mg/kg)显示出慢的(R)-BPO-27代谢，并产生持续4小时的血清(R)-BPO-27水平。AUC分析显示(R)-BPO-27在小鼠药代动力学和毒性研究中的口服生物利用度约为94%[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 10 mg/mL (18.23 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途