化合物BRD0705 T10606

Product Introduction
Bioactivity


英文名: BRD0705

描述: BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

体外活性: BRD0705在311种激酶中展现出卓越的选择性，对CDK家族激酶（CDK2、3和5）的抑制作用次之，IC50值分别是6.87 μM、9.74 μM和9.20 μM（与GSK3α相比，分别有87倍、123倍和116倍的选择性）。BRD0705（10-40 μM；2-24小时；U937细胞）处理以时间和浓度依赖的方式抑制了GSK3α Tyr279的磷酸化，但不影响GSK3β Tyr216的磷酸化。BRD3731仅在TF-1细胞中抑制克隆形成而在MV4-11细胞中增加克隆形成，BRD0705在六种测试细胞系中均能浓度依赖性地抑制急性髓性白血病（AML）克隆形成，这些细胞系包括MOLM13、TF-1、U937、MV4-11、HL-60和NB4。

体内活性: 在AML小鼠模型中，BRD0705（30 mg/kg；口服灌胃；每天两次；NSG小鼠）治疗阻碍了白血病发生并延长了生存期。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 300 mg/mL (933.36 mM)


关键字: β-catenin | Glycogen synthase kinase 3 | leukemia | Acute | survival | inhibit | Inhibitor | oral | myeloid | Glycogen synthase kinase-3 | bioavailability | BRD-0705 | BRD 0705 | BRD0705 | GSK-3 | kinase

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途