化合物Samuraciclib hydrochloride T10898

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Samuraciclib hydrochloride

描述: Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

体外活性: Samuraciclib（ICEC0942；0-10 μM；24小时；HCT116细胞）处理能促进细胞凋亡，并引起细胞周期阻滞。该化合物在剂量和时间依赖性方式内抑制HCT116结肠癌细胞中PolII CTD的磷酸化，并阻断CDK1、CDK2以及视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化。Samuraciclib（ICEC0942）对MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468、MCF10A及HMEC细胞的生长抑制具有GI50值分别为0.18 μM、0.32 μM、0.33 μM、0.21 μM、0.22 μM、0.67 μM及1.25 μM。

体内活性: Samuraciclib（ICEC0942；100 mg/kg；口服管饲；每日一次；连续14天；雌性nu/nu-BALB/c无胸腺裸鼠）治疗在第14天抑制60%的肿瘤体积增长，抑制外周血单核细胞（PBMC）及肿瘤中PolII Ser2和Ser5的磷酸化。Samuraciclib（ICEC0942）与ICI 47699联合治疗显示了雌激素受体（ER）阳性肿瘤异种移植物的完全停滞。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 55 mg/mL (127.62 mM)
DMSO : 25 mg/mL (58.01 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途