DB1976盐酸盐 T10964L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: DB1976 dihydrochloride

描述: DB1976 dihydrochloride (DB1976 2HCl) ，一种转录因子 PU.1 抑制剂，具有潜在抗炎活性，可在体内实验中减缓小鼠的炎症和纤维化，改善了葡萄糖稳态和血脂异常。DB1976 dihydrochloride 促进细胞凋亡，可用于研究代谢功能障碍和非酒精性脂肪性肝炎。

体外活性: DB1976 dihydrochloride ，一种对PU.1[3]认同的DNA结合位点中常见的AT富集序列具有强亲和力及选择性的经典杂环二阳离子，可浓度依赖性地抑制PU.1依赖性的报告基因转激活，其IC50值在PU.1阴性的HEK293细胞中为2.4 μM[2]。DB1976 dihydrochloride 处理显著抑制PU.1 URE–/– AML细胞的生长（IC50为105 μM），而对正常造血细胞的影响较小（IC50为334 μM）[2]。此外，DB1976 dihydrochloride 处理在小鼠PU.1 URE–/– AML细胞中诱导了1.6倍的细胞凋亡增加，并在人类MOLM13细胞中观察到类似效果[3]。DB1976 dihydrochloride 还显著降低了原代人AML细胞的活细胞数量（平均减少81%）和集落形成能力（平均减少36%）与对照组相比。与DB1976 dihydrochloride 处理的细胞相比，凋亡细胞比例平均增加了1.5倍[2]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 20 mg/mL (38.44 mM)
H2O : 10 mg/mL (19.22 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途