化合物Dihydromunduletone T11044

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Dihydromunduletone

描述: Dihydromunduletone (DHM) 是一种粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR）拮抗剂，可做一种化学探针，对具有相似拴系激动剂的 GPR56 和 GPR114/ADGRG5 有抑制作用。

体外活性: 实验通过添加[35S]GTPγS启动，测量aGPCR激活G蛋白的速率（Gα与[35S]GTPγS结合），考察附加化合物的影响。Dihydromunduletone (DHM)不同程度地抑制GPR56 7TM激活的G13 GTPγS结合动力学。在测试的抑制化合物中，Dihydromunduletone最有效，将GPR56 7TM激活G13的速率降低超过75%（从0.18降至0.04分^-1）[1]。在最大抑制GPR56（50 μM）的Dihydromunduletone浓度下，GPR114 7TM激活的Gs活性也被显著抑制。然而，将Dihydromunduletone（50 μM）应用于GPR110 7TM时，未能抑制GPR110对Gq GTPγS结合的激活[1]。转染有GPR56 A386M 7TM的细胞与不同浓度的Dihydromunduletone孵育后，加入P7肽激动剂，随后测定SRE-荧光素酶活性。Dihydromunduletone浓度依赖性地抑制P7肽诱导的荧光素酶活性。此外，用固定浓度3 µM的Dihydromunduletone处理细胞，再用递增浓度的P7肽激动剂刺激，发现Dihydromunduletone处理在每个浓度下降低了P7肽的激活作用。总之，Dihydromunduletone在分离膜和HEK293T细胞基础的测定中，能拮抗合成肽激动剂和联结肽激动剂介导的aGPCR激活，但它不抑制基础受体信号[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 20 mg/mL (47.12 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途