化合物Lerociclib dihydrochloride T11345L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Lerociclib dihydrochloride

描述: Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂，抑制CDK6/CyclinD3和CDK4/CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

体外活性: Lerociclib 在CDK4/6依赖细胞中引发稳定且持久的G1阶段阻滞，其EC50约为20 nM。当WM2664细胞处理24小时后，观察到用G1T38的剂量依赖性增加了G1期细胞。这种阻滞在300 nM时依然维持，远超生化IC50的300倍。WM2664细胞经过30-1000 nM Lerociclib处理24小时后，与对照组相比，RB磷酸化完全抑制。G1T38治疗1小时后即可减少RB磷酸化，并在治疗后16小时几乎完全抑制RB磷酸化。G1T38在包括乳腺癌、黑色素瘤、白血病和淋巴瘤在内的多种肿瘤细胞系中强有力地抑制增殖，其EC50浓度低至23 nM。在CDK家族中，Lerocyclib对CDK9/cyclin T的选择性最低，在生化IC50时CDK4/cyclin D1与CDK9/cyclin T之间的选择性约为30倍。

体内活性: 在这个HER2+乳腺癌模型中，与对照组相比，在21天的治疗后，接受Lerociclib治疗的小鼠显示了8%的肿瘤退缩，而对照组的肿瘤负担增加了577%。在MCF7异种移植模型中，与车载液处理的小鼠相比，每日用100 mg/kg Lerociclib或palbociclib治疗能在10天内显示肿瘤退缩。在27天的治疗后，分别以10, 50和100 mg/kg剂量的Lerociclib组观察到肿瘤生长抑制（大约分别为12%，74%和90%的抑制）。每日口服palbociclib治疗则在10, 50和100 mg/kg的剂量组中分别产生18%，66%和87%的肿瘤生长抑制。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 1mg/ml
H2O : 4 mg/mL (7.31 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途