化合物GCN2iB T11375

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GCN2iB

描述: GCN2iB 是一种 ATP 竞争性的一般控制非抑制性 2 抑制剂，IC50 为 2.4 nM。

体外活性: GCN2iB对GCN2的IC50值为2.4 nM。在468种激酶的测试中，三种激酶（MAP2K5、STK10和ZAK）在1 μM GCN2iB的浓度下表现出>95%的抑制效果。

体内活性: 在CCRF-CEM异种移植瘤的抗肿瘤活性研究中，ASNase或GCN2iB单独使用对肿瘤生长没有显著影响。值得注意的是，ASNase和GCN2iB联合使用产生了强大的抗肿瘤活性（P=0.0002），并显示出协同效应。在MV-4-11和SU.86.86异种移植瘤中，GCN2iB和ASNase组合的抗肿瘤活性同样显著，并分别呈现出协同作用。即使在停药后，经ASNase/GCN2iB处理的肿瘤也没有显示出明显的生长。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 55 mg/mL (121.73 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)


关键字: inhibit | GCN-2iB | Inhibitor | Eukaryotic Initiation Factor (eIF) | Autophagy | GCN2iB

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途