谷氨酰胺酶抑制剂1 T11421

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Glutaminase-IN-1

描述: Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative)，是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

体外活性: Glutaminase-IN-1（CPD20）是CB839的衍生物，作为肾型谷氨酰胺酶（KGA）的构象抑制剂，其IC50为1 nM。Glutaminase-IN-1展现了优于CB839的细胞摄取能力和抗肿瘤活性。在A549、H2、Caki-1、和HCT116细胞系中，Glutaminase-IN-1的IC50分别为17 nM、6.78 μM、19 nM和9 nM。相较于相应的BPTES及CB839[1]，Glutaminase-IN-1展示了更卓越的KGA抑制活性。

体内活性: Glutaminase-IN-1（10 mg/kg，皮下注射）显著减少了HCT116肿瘤的大小和重量，与CPD20相比肿瘤重量显著降低40%。此外，Glutaminase-IN-1还显著延长了携带H22[1]的小鼠的生存时间。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 100 mg/mL (161.69 mM)
H2O : 1 mg/mL (1.61 mM)


关键字: GlutaminaseIN1 | Glutaminase-IN-1 | Glutaminase IN 1

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途