贝尼尔 T1145

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Diminazene Aceturate

描述: Diminazene aceturate 是血管紧张素转化酶 2 的激活剂，具有强效抗炎特性。它还是一种抗锥虫药物，适用于牲畜。它主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用，以非插入方式与锥虫动子体 DNA 结合。

体外活性: 7 mg/kg,i.m. Diminazene aceturate治疗被感染的狗,可有效地清除血液中的寄生虫.3.5 mg/kg Diminazene aceturate对T. evansi感染的马和骡的初次治疗具有明显疗效,在马和骡的外周血中的寄生虫分别从1-7天和1-14天被清除.

体内活性: [3H] Diminazene转运被潘他米丁和腺苷高度抑制,Ki值分别为0.21 μM和0.25 μM。2.5 μM [3H]diminazene通过酵母细胞表达TbAT1明显地累积,速率为0.0083 pmol/107 cell/s,且这一过程被1 mM未标记的Diminazene Aceturate完全抑制。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 92 mg/mL (178.5 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 1mg/ml


关键字: Parasite | Inhibitor | Diminazene | Angiotensin-converting Enzyme (ACE) | Diminazene Aceturate | Diminazene diaceturate | inhibit

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途