化合物GPI-1046 T11451

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GPI-1046

描述: GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体，部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。

体外活性: GPI-1046是FK506的类似物，属于免疫复合体配体，在神经退行性疾病模型中展现出神经保护作用[1]。GPI-1046易于穿越血脑屏障，在啮齿动物模型中促进中枢神经系统(DA)多巴胺细胞再生，并与功能恢复相关[2]。此外，GPI-1046能改善HIV相关的周围神经损伤[3]。

体内活性: 在治疗初期48小时后开始，GPI-1046对降低乙醇摄取表现出显著的剂量依赖性效果，该效果贯穿治疗及治疗后期。同时，水摄取量也呈剂量依赖性增加。然而，GPI-1046治疗并未影响所有动物的体重或蔗糖摄取量。值得注意的是，与所有组相比，GPI-1046（20mg/kg）在伏隔核中心（NAc-core）显著提高了GLT1水平。另外，GPI-1046（10mg/kg）相较于乙醇未接触的安慰剂组，在NAc-core提高了GLT1水平。此外，两种剂量的GPI-1046均显著提升了前额皮层（PFC）中的GLT1水平，与乙醇未接触的安慰剂组相比。GPI-1046（20mg/kg）相较于仅暴露于水和食物的未接触对照组，在PFC提高了GLT1水平。这些发现表明，神经免疫印记蛋白GPI-1046通过促进PFC和NAc-core的GLT1上调，从而部分减缓乙醇摄取[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 100 mg/mL (277.43 mM)


关键字: GPI-1046 | GPI1046 | Human immunodeficiency virus | FKBP | GPI 1046 | FK506-binding protein | inhibit | HIV | Inhibitor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途