化合物GSK2239633A T11481

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GSK2239633A

描述: GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂，将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。

体外活性: GSK2239633A提升了人类CD4+ CCR4+ T细胞在CCL17诱导下的F-actin含量，其pEC50值为8.79±0.22[1]。此外，GSK2239633A抑制了胸腺和活化调节化学趋化因子(TARC)诱导的人类CD4+ CCR4+ T细胞F-actin含量增加，其pA2值为7.11±0.29[3]。

体内活性: GSK2239633A在预临床动物研究中展现出良好的药代动力学数据，大鼠和比格犬的生物利用度分别为85%和97%[2]。血浆中GSK2239633A（静脉注射）显示出快速的、双相分布，并且终末消除缓慢（13.5小时），表明GSK2239633A是一种低至中等清除率的化合物。GSK2239633A（口服）血药浓度迅速达到最大浓度（中位tmax：1.0-1.5小时）[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 250 mg/mL (455.32 mM)


关键字: GSK-2239633A | inhibit | Inhibitor | CC chemokine receptor | GSK2239633A | CCR

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途