化合物Hck-IN-1 T11538

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Hck-IN-1

描述: Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。

体外活性: Hck-IN-1能抑制所有十一种HIV-1 Nef嵌合体的复制（IC50：约300 nM于CEM-T4细胞中），显示出这种化合物对由各种HIV-1 Nef蛋白支持的HIV复制具有广泛的抑制作用。Hck-IN-1对体外其他Src家族成员的活性较弱，其IC50值均>20 μM，涵盖c-Src、Lck和Lyn。B9（1 μM；8天）在1.0 μM的浓度下完全抑制了Nef依赖的SFK激活。Hck-IN-1（0.1、0.3、1、3 μM）在记者细胞系TZM-bl中也以浓度依赖的方式抑制了Nef介导的HIV-1感染性增强。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 12.5 mg/mL (31.03 mM)


关键字: anti-retroviral | Nef | diphenylpyrazolo | Hck-IN-1 | Hck | Src | Hck IN 1 | Nef:Hck | Nef-dependent | replication | Inhibitor | HIV | inhibit | HckIN1 | Human immunodeficiency virus | Asn126

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途