化合物hGPR91 antagonist 1 T11560

Product Introduction
Bioactivity


英文名: hGPR91 antagonist 1

描述: HGPR91 antagonist 1 是小分子hGPR91选择性拮抗剂(IC50:7 μM)。

体内活性: GPR91（一种7TM G蛋白偶联受体）最近被确认由琥珀酸作为内源性配体解除孤儿受体状态。现有文献表明，GPR91在多种病理生理中发挥作用，包括肾性高血压、自体免疫疾病和视网膜血管生成。从Merck的Bradykinin B(1)受体(BK(1)R)项目中合成的小分子高通量筛选初步命中化合物1 (hGPR91 IC(50)：0.8 μM)出发，系统的构效关系研究使我们发现了强效且选择性高的hGPR91拮抗剂，如2c、4c和5g (IC(50)：7-35 nM；对hGPR99的选择性>1000倍，该GPCR与hGPR91关系最为接近；在化合物筛选矩阵中的选择性>100倍)。研究还识别出两种结构独特、口服生物利用度高的先导化合物：5g (%F：26) 和 7e (IC(50)：180 nM；对hGPR99的选择性>100倍；%F：87)。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 25 mg/mL (47.21 mM)


关键字: Inhibitor | hGPR91 antagonist 1 | inhibit | hGPR-91 antagonist 1

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相关库: Membrane Protein-targeted Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Endocrinology-Hormone Compound Library | NO PAINS Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途