普加司他 T11827

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Pradigastat

描述: Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。

体外活性: Pradigastat 在 BCRP 过表达的人卵巢癌细胞系中以剂量依赖性方式抑制 BCRP 介导的外排活性，IC50 值为 5 μM。同样，pradigastat 以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3(雌二醇 17β 葡糖苷酸转运)和 OAT3(硫酸雌酮 3 转运)活性，估计 IC50 值分别为 1.66 ± 0.95 μM、3.34 ± 0.64 μM 和 0.973 ± 0.11 μM[3]。

体内活性: 研究表明Pradigastat (LCQ-908) 能够抑制大鼠、狗和猴子的餐后甘油三酯水平。在脂蛋白脂肪酶(LPL)活性消除的大鼠中，Pradigastat可减少餐后血浆甘油三酯的积累。同时Pradigastat 能够降低餐后乳糜微粒甘油三酯 (CM-TG) 分泌到淋巴管的速率并减小乳糜微粒的大小[2]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : <0.1 mg/mL (Insoluble)
DMSO : 50 mg/mL (109.78 mM)


关键字: LCQ908 | Pradigastat | LCQ 908

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途