化合物LXH254 T11898

Product Introduction
Bioactivity


英文名: LXH254

描述: LXH254 是B/C RAF 抑制剂。

体外活性: LXH254是一种与腺苷三磷酸(ATP)竞争性抑制BRAF和CRAF蛋白激酶的化合物。LXH254亦称作c-RAF (或CRAF)抑制剂，也是一种C-RAF/c-Raf激酶抑制剂。在细胞水平的测定中，LXH254显示出在包含激活MAPK信号通路多种突变的细胞系中展现了抗增殖活性。此外，LXH254作为一种第二型ATP竞争性抑制剂，能够维持激酶口袋在非活性构型中，因此减少了许多B-Raf抑制剂常见的悖论性激活，并且阻断由突变RAS驱动的信号传导和细胞增殖。

体内活性: LXH254在多个受MAPK激活驱动的人类癌细胞系及携带人类KRAS、NRAS和BRAF致癌基因突变的异种移植肿瘤模型中显示出疗效。使用LXH254治疗包括衍生自NSCLC的Calu-6（KRAS Q61K）和NCI-H358（KRAS G12C）细胞系在内的多种带有KRAS突变的模型中肿瘤体积减小。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 15 mg/mL (29.85 mM)


关键字: Bcr-Abl | A375 | Inhibitor | p38 MAPK | inhibit | Raf | Mia PaCa-2 | Raf kinases | LXH-254 | LXH 254 | HCT116 | LXH254 | Selective | MEL-JUSO

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途