化合物MBM-55 T11960

Product Introduction
Bioactivity


英文名: MBM-55

描述: MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

体外活性: MBM-55（0.5-1 μM；24小时）在HCT-116细胞中诱导G2/M期阻滞以及>4N含量细胞的累积。MBM-55（0.5-1 μM；24小时）在HCT-116细胞中以浓度依赖性方式引起细胞凋亡。此外，MBM-55对MGC-803、HCT-116、Bel-7402细胞的增殖抑制作用具有分别为0.53、0.84、7.13 μM的IC50值[1]。

体内活性: 在携带HCT-116异种移植瘤的BALB/c nu/nu雌性小鼠中，MBM-55（20 mg/kg；i.p.）显示出良好的抗肿瘤活性和可良好耐受的剂量计划。MBM-55（1.0 mg/kg；i.v.）的CL、Vss、T1/2、AUC0-t以及AUC0-∞分别为33.3 mL/min/kg、2.53 L/kg、1.72小时、495 ng/h/mL和507 ng/h/mL[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 120 mg/mL (240.70 mM)


关键字: MBM-55 | Inhibitor | arrest | proliferation | antitumor | Apoptosis | cycle | cell | selectivity | inhibit | MBM 55 | Nek2 | MBM55

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途