化合物MEN11467 T12000
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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1 mg | 214487-46-4 | ¥4,900.00 | 询底价 |
5 mg | 214487-46-4 | ¥12,600.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: MEN11467
描述: MEN11467 是一种可口服的新型有效且具有选择性的拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂,可用于研究急性结肠癌。
体外活性: MEN11467 强效抑制了[3H] 物质P(SP)与人类胸腺激育素NK1受体在IM9淋巴母细胞系的结合(pKi=9.4±0.1),对NK1受体具有高度特异性,并展现出对胸腺激育素NK2和NK3受体以及与胸腺激育素受体无关的30多种受体离子通道的特异性配体结合几乎没有影响(pKi<6)。在饱和结合实验中,MEN11467对NK1受体的拮抗作用是不可逆的,能明显、浓度依赖性地降低SP的KD和Bmax(0.3-10 nM)。在豚鼠离体回肠中,MEN11467(0.03-1 nM)产生了非平行向右的浓度-反应曲线移位,伴随着对激动剂的最大效应(Emax)的降低(pKB=10.7±0.1)。此外,即使经过长时间冲洗,MEN11467的拮抗作用几乎不可逆[1]。在体外研究貂气管抗原诱导的粘液分泌中,伪肽类胸腺激育素NK1受体拮抗剂MEN11467用于研究胸腺激育素参与的机制。MEN11467(1 nM-10 μM)以浓度依赖性方式抑制[Sar9]SP诱导的35SO4产出,其IC50约为0.3 μM[3]。
体内活性: MEN11467 在麻醉豚鼠上表现出持久的(超过2-3小时)剂量依赖性拮抗作用,针对由选择性促肽激酶NK1受体激动剂[Sar9, Met(O2)11]SP诱导的支气管收缩(静脉、鼻腔和十二指肠给药的半数抑制剂量分别为29±5、31±12和670±270 μg/kg)。此效应不影响由甲胆碱诱导的支气管收缩。口服给药后,MEN11467 剂量依赖性抑制豚鼠支气管内由[Sar9, Met(O2)11]或致敏动物抗原挑战所致的血浆蛋白外渗(半数抑制剂量分别为6.7±2 mg/kg和1.3 mg/kg)。静脉给药时,MEN11467 对沙土鼠GR 73632诱导的轻微跳足行为有弱抑制作用(半有效剂量为2.96±2 mg/kg),暗示其对中枢促肽激酶NK1受体的阻断能力较差[1]。连续两周每周两次使用MEN11467(1 mmol/kg)处理后,U373 MG移植瘤的生长暂时性停止,持续大约10天到最后一次MEN11467给药(肿瘤体积指数TVI%=56)。随后肿瘤再次成长。MEN11467的抗肿瘤活性可部分被同时给予等量剂量的外源性物质P(SP)逆转,表明促肽激酶NK1受体激活在胶质瘤生长中的特异性。持续皮下给药较高剂量的MEN11467(1.7 mmol/kg,每周五次,持续6周)可以完全抑制U373 MG肿瘤的生长[2]。
存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
关键字: MEN 11467 | MEN-11467 | MEN11467
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相关库: Membrane Protein-targeted Compound Library
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