安吖啶 T1206

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Amsacrine

描述: Amsacrine (AMSA) 是一种抗肿瘤剂，可以嵌入到肿瘤细胞的 DNA 中。它还表达拓扑异构酶抑制剂活性，特异性抑制拓扑异构酶 II。

体外活性: Amsacrine 以浓度依赖的方式抑制HEK 293细胞和非洲爪蟾卵母细胞中的HERG电流，其IC50值分别为209.4 nm和2.0 μM。Amsacrine 使得激活（Δ7.6 mV）和失活（Δ7.6 mV）的电压依赖性发生负向移动。Amsacrine 对HERG电流的阻断不随频率而改变[1]。在体外研究中，不同浓度的m-AMSA作用于正常人淋巴细胞，导致染色体畸变水平从8%增加至100%，SCEs的增加从最低浓度（0.005 μg/mL）时的1.5倍至最高浓度（0.25 μg/mL）的12倍[3]。Amsacrine 诱导的U937细胞凋亡特征为caspase-9和caspase-3的激活、细胞内Ca2+浓度增加、线粒体去极化以及MCL1的下调。Amsacrine 通过减少MCL1的稳定性来诱导其下调。此外，Amsacrine 处理的U937细胞表现出AKT降解和Ca2+介导的ERK失活[4]。

体内活性: 在不同剂量的amsacrine（0.5-12 mg/kg)处理的动物中，9 和 12 mg/kg剂量后显著增加了多染性红细胞微核频率。此外，本研究首次证实了amsacrine在体内有高比例的染色体断裂诱导性和低比例的非整倍体诱导性，而nocodazole则表现出高比例的非整倍体诱导性和低比例的染色体断裂诱导性[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (127.08 mM)


关键字: Autophagy | Amsacrine | Inhibitor | Topoisomerase | CI880 | inhibit | CI 880

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