化合物Peldesine T12399

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Peldesine

描述: Peldesine (BCX 34) 是一种有效的、竞争性的、可逆的和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂。 Peldesine 抑制 T 细胞增殖，IC50 为 800 nM。 Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤、牛皮癣和 HIV 感染的研究。

体外活性: Peldesine 对人类、大鼠和小鼠红细胞嘌呤核苷酸磷酸化酶的IC50值分别为36 nM、5 nM和32 nM。在Jurkat细胞中，Peldesine（BCX 34；0-50 µM；72小时）在dGuo（10 µM）存在的情况下，以不到10 µM的浓度完全抑制了T细胞增殖。相比之下，B细胞增殖并不受Peldesine影响[1]。

体内活性: Peldesine在口服作用方面能有效提高大鼠血浆中的肌苷含量（30 mg/kg时增加2倍），抑制大鼠体外红细胞PNP活性（3小时时以100 mg/kg的剂量达到98%抑制效果），并且抑制小鼠体外皮肤PNP（3小时时100 mg/kg的剂量可抑制39%）。Peldesine在大鼠体内的口服生物利用度为76%[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 195 mg/mL (808.29 mM)


关键字: Inhibitor | inhibit | PNP | inosine | dGuo | Peldesine | HIV | Nucleoside | psoriasis | Nucleoside Antimetabolite/Analog | phosphorylase | Human immunodeficiency virus | lymphoma | IL-2 | T-cell | BCX-34 | immunosuppressive | BCX34

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相关库: Drug Repurposing Compound Library | ReFRAME Related Library | Clinical Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Human Metabolite Library | Inhibitor Library | Orally Active Compound Library | Anti-Viral Compound Library | Bioactive Compound Library

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途